摘要:对阿莫西林的药理进行分析,了解阿莫西林的理化特性以及药理作用,并探讨其在临床方面的应用,以期为临床实际用药提供指导,也为阿莫西林的相关研究提供参考,促进其研究进展。
关键词:阿莫西林;药理分析;临床应用
阿莫西林为一种在临床广泛应用的抗菌药物,在杀菌、抗炎以及对抗感染的治疗中作出了重大贡献,近年由于抗生素滥用,细菌对广谱抗生素的耐药性逐年增高 [1]。对阿莫西林的药理进行分析,并探讨阿莫西林的目前的临床应用可以为临床用药提供指导,避免抗生素滥用,同时也可对相关研究做出贡献。现综述如下。
1 阿莫西林的药理分析
1.1理化特性 阿莫西林(AMO)为青霉素的一种,带有氨基侧链,性质与AMP类似,其化学结构为AMP侧链苯环上多一羟基[2]。一般情况下,阿莫西林为类白色或者白色结晶性质粉末,微溶于水,不溶于乙醇,味微苦。
1.2阿莫西林的药理作用 阿莫西林具有很强的抗菌作用,为广谱抗菌药物的一种,主要抗菌结构为6-氨基青霉烷酸中,β-内酰胺环[3]。通过与细菌内膜靶位点进行结合,对细菌细胞壁粘肽合成酶活性进行抑制,阻碍其合成,造成细胞壁缺损,使细菌裂解。
2 阿莫西林的临床应用
阿莫西林的抗菌作用基本同于氨苄青霉素,且对于沙门氏菌以及肠球菌的作用更强,经过体外杀菌实验证实,阿莫西林较之氨苄青霉素,杀菌更为迅速,原因为阿莫西林细胞壁穿透能力更强[4]。
阿莫西林在人体中吸收较好,人胃肠道吸收率约为74%~94%,可以在人组织、体液中维持较高的浓度,保持杀菌活性,抗菌作用显著[5]。口服阿莫西林0.5g1h内即可达到高峰血清浓度,约10ug/ml,为口服同剂量氨苄青霉素的约2.5倍,肌注结果与口服测定结果类似。且阿莫西林还可进入脑脊液,因此可用于脑膜发炎的治疗,但浓度较血清浓度低。多方研究表明,阿莫西林在怀孕期用药也是安全的[6]。
阿莫西林对各种感染的治疗效果非常好,痊愈及显效率均高达90.00%以上。阿莫西林对不产青霉素酶金黄葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌所引发的中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎及支气管炎的治疗效果也很不错,可达到80%~94%的治愈率。阿莫西林对慢性支气管炎的治疗效果比氨芐青霉素好[7]。淋病不伴有其他并发症,每次口服3g阿莫西林,治愈率可高达97%。阿莫西林对软组织及皮肤感染的治愈率高达96%。庆大霉素联合阿莫西林对心脏内膜炎的治愈也有报道。目前临床也将阿莫西林用于对链霉素耐药伤寒杆菌所引发的伤寒,也用于骨髓抑制无法使用氯霉素的患者。
阿莫西林口服3g、洁霉素600mg及红霉素2g治疗心内膜炎的血高峰浓度分别为27μg/ml、5.5μg/ml及3.1μg/ml,均超过金黄葡萄球菌及链球菌所引起内膜样常见的致病菌血高峰浓度[8]。单独使用红霉素进行治疗无明显效果的患者,可以连用阿莫西林等药物进行联合治疗。
阿莫西林500mg联合奥美拉唑20mg治疗幽门螺旋杆菌,细菌清除率高达82.5%~85%,且副反应轻微。
经过雷尼替丁联合阿莫西林治疗消化性溃疡及胃炎,发现,幽门螺杆菌持续性感染与复发性消化溃疡、活动性胃炎有关,且关系密切,使用雷尼替丁后,加用阿莫西林治疗效果会更好。
3 小结
阿莫西林在临床应用极为广泛,通过抑制细菌细胞壁黏肽的合成以达到杀菌效果,且在人体中吸收率较高,可在组织体液中维持药效浓度,可以用作于许多常见炎性疾病,并且可以与红霉素、洁霉素、奥美拉唑、雷尼替丁等药物进行联合用药,用于治疗以及预防心内膜炎、幽门螺旋杆菌感染和消化道溃疡、慢性支气管炎等疾病。因此虽然目前阿莫西林的应用尚存在耐药性问题,但因为其疗效显著、使用安全、应用范围广泛等优点,实际应用价值仍然较高,值得进行进一步深入研究。
参考文献:
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[7]Eduardo Valarezo,Mariamelia Stanzione,Loredana Tammaro et al.Preparation,Characterization and Antibacterial Activity of Poly(ε-caprolactone)Electrospun Fibers Loaded with Amoxicillin for Controlled Release in Biomedical Applications[J].Journal of nanoscience and nanotechnology,2013,13(3):1717-1726.
[8]Wang Yanqiu.Western medicine amoxicillin clinical explore application of[J].China health industry,2012,09(16):67-67.编辑/哈涛